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Merck

5.06384

BLM Helicase Inhibitor, ML216

別名:

BLM Helicase Inhibitor, ML216, 1-(4-Fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(5-(pyridin-4-yl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)urea, ML-216, ML-216, 1-(4-Fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(5-(pyridin-4-yl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)urea

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この商品について

実験式(ヒル表記法):
C15H9F4N5OS
CAS番号:
分子量:
383.32
MDL number:
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
≥97% (HPLC)
Form:
solid
Quality level:
Storage condition:
OK to freeze
protect from light
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InChI key

WMCOYUSJXXCHFH-UHFFFAOYSA-N

InChI

1S/C15H9F4N5OS/c16-11-2-1-9(7-10(11)15(17,18)19)21-13(25)22-14-24-23-12(26-14)8-3-5-20-6-4-8/h1-7H,(H2,21,22,24,25)

SMILES string

FC(F)(F)c1c(ccc(c1)NC(=O)Nc2[s]c(nn2)c3ccncc3)F

assay

≥97% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze
protect from light

color

orange

solubility

DMSO: 10 mg/mL

storage temp.

2-8°C

Quality Level

Biochem/physiol Actions

Cell permeable: yes
Primary Target
BLM
Reversible: yes

Disclaimer

Toxicity: Standard Handling (A)

General description

A cell-permeable pyridinyl-thiadiazolylurea compound that selectively blocks Bloom′s syndrome protein (BLM) helicase activity of both full-length as well as truncated BLM636-1298 forms (IC50 = 2.98 and 0.97 µM, respectively). Competes with and reversibly blocks DNA binding to BLM. However, the inhibition appears to be non-competitive with respect to ATP. Exhibits anti-proliferative activity in cells expressing BLM, but not in those lacking BLM. Induces sister chromatid exchanges (SCEs) and enhances the sensitivity of BLM containing PSNF5 cells to aphidicolin (>Cat. No. 178273) without affecting PSNG13 cells that are devoid of BLM. Displays favorable microsomal (T1/2 >1.2 h) and plasma stability (~100% at 5 h).

Other Notes

Rosenthal, A.S., et al. 2013. Bioorg. Med. Chem. Lett. 23, 5660.
Nguyen, G.H., et al. 2013. Chem. Biol.20, 55.

Packaging

Packaged under inert gas

Preparation Note

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable


試験成績書(COA)

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グローバルトレードアイテム番号

カタログ番号GTIN
5.06384.000104055977243284

ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.

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