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Les MAPmate™ suivants ne peuvent pas être utilisés ensemble : -des MAPmate™ qui nécessitent des tampons différents -des paires de MAPmate™ totaux et phospho-spécifiques, par ex. GSK3β total et GSK3β (Ser 9) -des MAPmate™ PanTyr et spécifiques d'un site, par ex. Récepteur Phospho-EGF et phospho-STAT1 (Tyr701) -Plus d'un phospho-MAPmate™ pour une seule cible (Akt, STAT3). -GAPDH et β-Tubuline ne peuvent pas être utilisés avec les kits ou les MAPmate™ contenant panTyr.
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96-Well Plate
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48-602MAG
Buffer Detection Kit for Magnetic Beads
1 Kit
Option de gain de place Nos clients qui commandent plusieurs kits peuvent choisir d'économiser de l'espace de stockage en éliminant l'emballage de chaque kit et de recevoir les composants de leur essai multiplex conditionnés sous poches en plastique pour un stockage plus compact.
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530613
Sigma-AldrichIRAP Inhibitor, HFI-419 - CAS 1110650-72-0 - Calbiochem
A substrate competitive inhibitor of insulin-regulated aminopeptidase (IRAP) activity (Ki = 0.48 µM against 25 µM Leu-AMC).
More>>A substrate competitive inhibitor of insulin-regulated aminopeptidase (IRAP) activity (Ki = 0.48 µM against 25 µM Leu-AMC). Less<<
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Description
Overview
The racemic mixture of an aqueous soluble pyridinyl-4H-benzopyran compound that inhibits insulin-regulated aminopeptidase (IRAP) activity by competing against substrate for IRAP extracellular catalytic site binding (Ki = 0.48 µM against 25 µM Leu-AMC), while displaying little potency against glucose-6-phosphatase, aminopeptidae N, ACE1, leukotriene A4 hydrolase, or ER-associated aminopeptidases 1 & 2. Reported to boost 1 mM dibutyryl cAMP-evoked glucose uptake in cultured rat hippocampal slices (68% higher uptake with 100 nM HFI-419 than dbcAMP alone) in vitro and exhibit in vivo memory-enhancing efficacay in an object recognition test via direct cerebral lateral ventricle administration (0.1 or 1.0 nmol/2 µL/rat). HFI-419 is reported to hydrolyze into the less potent HFI-142 (Ki = 2.0 µM) after i.v. or i.p. injection in rats, although HFI-142 is more stable and likely exhibits better blood-brain permeability.
Mountford, S.J., et al. 2014. J. Med. Chem.57, 1368. Albiston, A.L., et al. 2011. Br. J. Pharmacol.164, 37. Albiston, A.L., et al. 2010. Mol. Pharmacol.78, 600. Albiston, A.L., et al. 2008. FASEB J.22, 4209.
Fiche technique
Note that this data sheet is not lot-specific and is representative of the current specifications for this product. Please consult the vial label and the certificate of analysis for information on specific lots. Also note that shipping conditions may differ from storage conditions.
The racemic mixture of an aqueous soluble (at least 50 µg/mL or 140 µM at pH 6.5) pyridinyl-4H-benzopyran compound that inhibits insulin-regulated (IRAP) aminopeptidase activity by competing against substrate for IRAP extracellular catalytic site binding (Ki = 0.48 µM; using 25 µM Leu-AMC as substrate) with concomitant interaction with active site zinc via its acetamide, while displaying little potency against glucose-6-phosphatase, aminopeptidase N, ACE1, leukotriene A4 hydrolase, or ER-associated aminopeptidases 1 & 2 (≤13% inhibition at 100 µM). Reported to boost 1 mM dibutyryl cAMP-evoked glucose uptake in cultured rat hippocampal slices (68% higher uptake in 5 min than dbcAMP alone without 100 nM HFI-419) in vitro and exhibit in vivo memory-enhancing efficacay in an object recognition test when administered directly into the cerebral lateral ventricle of rats via a cannula implant (0.1 or 1.0 nmol/2 µL/rat). HFI-419 is reported to hydrolyze into slightly less potent HFI-142 (Ki = 2.0 µM) after i.v. (plasma t1/2 = 11 min; 2 mg/kg) or i.p (plasma t1/2 = 4.6 h; 10 mg/kg) injection in rats, although HFI-142 is more stable and likely exhibits better blood-brain permeability (Blood:Brain HFI-142 ratio = 3.36 and 0.38, respectively, 0.5 and 4 h post single 3 mg HFI-419/kg i.v. injection).
Form
Off-white powder
Intert gas (Yes/No)
Packaged under inert gas
CAS number
1110650-72-0
Chemical formula
C₁₉H₁₈N₂O₅
Purity
≥97% by HPLC
Solubility
DMSO (100 mg/ml). Use only fresh DMSO for reconstitution.
Storage
Protect from light
+2°C to +8°C
Do Not Freeze
Ok to freeze
Special Instructions
Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.
Toxicity
Standard Handling
References
Mountford, S.J., et al. 2014. J. Med. Chem.57, 1368. Albiston, A.L., et al. 2011. Br. J. Pharmacol.164, 37. Albiston, A.L., et al. 2010. Mol. Pharmacol.78, 600. Albiston, A.L., et al. 2008. FASEB J.22, 4209.