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Verschaffen Sie sich einen Vorsprung: vorbeladene Harze für eine effiziente Synthese


Das Novabiochem® Produktportfolio von Merck beinhaltet ein breites Sortiment an hochwertigen Harzen für die Peptid-Festphasensynthese (SPPS) auf Wang-, 2-Chlortrityl-, NovaSyn® TGA-, NovaSyn® TGT-, HMPB NovaPEG- und Trt NovaPEG-Harzbasis. Wir bieten unter anderem Harze, die mit N-α-Fmoc-geschützten und anderen Aminosäuren, Aminoaldehyden, Aminoalkoholen, Diaminen oder Aminothiolen vorbeladen sind. Unsere Produkte wurden sorgfältig entwickelt, um Verunreinigungen und unerwünschte Reaktionen auf ein Minimum zu reduzieren und effiziente Syntheseprozesse mit hohen Ausbeuten zu gewährleisten.

Das richtige Harz für Ihr Peptid

Völlig ungeschützte Peptidsäuren werden von Wang-, NovaSyn® TGA- und HMPB NovaPEG-Harzen durch Behandlung mit 95%iger Trifluoressigsäure (TFA) abgespalten. Hyperazide labile Harze wie 2-Chlortrityl, NovaSyn® TGT und Trt NovaPEG werden zur Synthese von geschützten oder seitenkettenungeschützten Peptiden verwendet und mit 95%iger TFA bzw. 20%igem Trifluorethanol (TFE) in DCM behandelt.

Zur Erzeugung von Peptiden, die chiralitätsempfindliche Cys- und His-Reste am C-terminalen Ende enthalten, sollten ebenfalls tritylbasierte Harze wie NovaSyn® TGT, Trt NovaPEG oder 2-Chlortrityl-Harze verwendet werden. Diese Harze können ohne Racemisierung und Dipeptidbildung beladen werden. Außerdem sind Nebenreaktionen infolge einer Piperidin-vermittelten β-Elimination von Cys auf Trityl-Harzen im Vergleich zu Wang-Harzen stark reduziert.

Trityl-basierte Harze werden auch sehr zur Herstellung von Peptiden mit Gly- und Pro-Resten am C-terminalen Ende empfohlen, da Dipeptide mit diesen Resten, die an Benzyl-basierte Linker gekoppelt sind, während der Fmoc-Entschützung anfällig für Diketopiperazinbildung mit Verlust von Peptidketten sind. Diese Nebenreaktion wird bei einem Trityl-Harz aufgrund der Masse des Linkers reduziert oder ganz eliminiert.

Die richtigen Abspaltungsreagenzien für Ihr vorbeladenes Harz

Die nachstehende Tabelle enthält eine Auflistung der vorbeladenen Harze von Merck sowie der geeigneten Abspaltungsreagenzien.

Harz
Polymermatrix
Abspaltungsreagenzien
95 % TFA 20 % TFE in DCM
Wang-Harz Polystyrol- 1 % DVB Peptidsäure -
Wang-Harz LL Polystyrol- 1 % DVB Peptidsäure -
NovaSyn® TGA PEG-PS Peptidsäure -
NovaSyn® TGT PEG-PS Peptidsäure Geschützte Peptidsäure
HMPB NovaPEG-Harz PEG Peptidsäure Geschützte Peptidsäure
Trt NovaPEG-Harz PEG Peptidsäure Geschützte Peptidsäure

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