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Wirkstoffentwicklung

Drug discovery groups that once tested hundreds of novel chemical entities (NCEs) per screen now process thousands daily.

Überblick

Pharmaforschungsgruppen, die in der Vergangenheit Hunderte von neuen chemischen Entitäten (NCEs) pro Screen testeten, verarbeiten nun Tausende am Tag. Diese erhöhte Durchsatzmenge ist zu einem großen Teil auf Fortschritte bei den Verfahren der Arzneimittelwirkstoffentwicklung, wie beispielsweise der Kombinatorischen Chemie und Synthese, zurückzuführen. Bei Verwendung dieser Technik können Forscher in kurzer Zeit große Wirkstoffbanken herstellen, die anschließend einem Screening auf Wechsel wirkungen mit dem Krankheits-Target hin unterzogen werden.

Bead-Cleavage-Protokoll

1. Synthese-Beads in geeigneten Reaktionsbehälter geben.
2. Reaktanten hinzugeben; versiegeln; inkubieren.
3. Beads in die MultiScreen Filterplatte überführen; Spaltungschemikalien hinzugeben; inkubieren.
4. Arzneimittelwirkstoff in Auffangplatte filtrieren. Beads bleiben in der MultiScreen Platte zurück.

MultiScreen Solvinert Platten

Alle Materialien für die MultiScreen Solvinert Platte sind nach dem Kriterium der breiten chemischen Kompatibilität ausgewählt und ermöglichen ausgedehnte Inkubationen in der Platte ohne Leakagen. Die aus einem einzigen Bestandteil gefertige Platte hat stabile Seitenwände, um die Verwendung mit Greifarmen von Automationssystemen zu erleichtern und das Anbringen des Strich kodes zu ermöglichen.

Sie sind mit chemisch beständigen hydrophilen und hydrophoben Membranen erhältlich, um für wässrige und nicht-wässrige Proben verwendet werden zu können. Beide Membranen ermöglichen eine hohe Rück gewinnung (> 99 % Rückgewinnung von säure-präzipitiertem BSA).

Für breiteste chemische Beständigkeit wird die hydrophobe PTFE-Membran empfohlen. Die hydrophobe PTFE-Membran, die für ausgedehnte Inkubationszeiten der Proben und geringste extrahierbare Substanzen konzipiert wurde, ist ideal für NCE-Cleavage und -Auf reinigung sowie für Peptidsynthese geeignet. Sie eignet sich auch für Probenrück gewinnung im Anschluss an die in der Platte stattfindende Wirkstoff-Spaltung von festen Stoffen oder Beads.

Die hydrophile PTFE-Membran ist für geringe Arzneistoff- und Proteinbindung optimiert. Gleichzeitig weist sie einen ausgezeichneten Durchsatz für die gängige Probenvorbereitung sowohl in wässrigem Milieu als auch mit Lösungsmitteln auf. Hohe Probenrückge winnungen und geringe extrahierbare Anteile sorgen für optimale Analyse durch HPLC und LC-MS/MS.