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Merck

324832

EGFR Inhibitor II, BIBX1382

The EGFR Inhibitor II, BIBX1382, also referenced under CAS 196612-93-8, controls the biological activity of EGFR. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

동의어(들):

EGFR Inhibitor II, BIBX1382, N⁸-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-N²-(1-methylpiperidin-4-yl)-pyrimido[5,4-d]pyrimidine-2,8-diamine, 2HCl, BIBX1382BS

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제품정보 (DICE 배송 시 비용 별도)

실험식(Hill 표기법):
C18H19ClFN7 · 2HCl · 2H2O
CAS 번호:
196612-93-8
Molecular Weight:
496.79
MDL number:
MFCD09838900
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
≥97% (HPLC)
Form:
solid
Quality level:
100
Storage condition:
OK to freeze
desiccated (hygroscopic)
protect from light

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제품 이름

EGFR Inhibitor II, BIBX1382, The EGFR Inhibitor II, BIBX1382, also referenced under CAS 196612-93-8, controls the biological activity of EGFR. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

SMILES string

Fc1c(cc(cc1)Nc2ncnc3c2nc(nc3)NC4CCN(CC4)C)Cl

InChI

1S/C18H19ClFN7/c1-27-6-4-11(5-7-27)25-18-21-9-15-16(26-18)17(23-10-22-15)24-12-2-3-14(20)13(19)8-12/h2-3,8-11H,4-7H2,1H3,(H,21,25,26)(H,22,23,24)

InChI key

FTFRZXFNZVCRSK-UHFFFAOYSA-N

assay

≥97% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze
desiccated (hygroscopic)
protect from light

color

yellow

solubility

water: 1 mg/mL
DMSO: 25 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

2-8°C

Quality Level

100

Biochem/physiol Actions

Cell permeable: yes
Primary Target
EGFR (ErbB-1, HER-1)
Product competes with ATP.
Reversible: yes
Target IC50: 3 nM against EGFR (ErbB-1, HER-1) in cell-free enzymatic reactions; 0.15, 1.82, and 3.2 µM in EGF-, HGF-, and FCS-dependent thymidine incorporation, respectively, in KB cells

Disclaimer

Toxicity: Irritant (B)

General description

A cell-permeable pyrimidopyrimidine compound that acts as a potent, reversible, ATP-competitive, and highly selective inhibitor of EGFR (ErbB-1, HER-1) both in cell-free enzymatic reactions (IC50 = 3 nM) and in culture (IC50 = 0.15, 1.82, and 3.2 µM in EGF-, HGF-, and FCS-dependent thymidine incorporation, respectively, in KB cells). It exhibits 1,000-fold greater selectivity over ErbB-2 (HER-2, neu; IC50 = 3.4 µM) and shows little activity towards IGF1R, β-InsRK, HGFR, c-src, and VEGFR-2 even at concentrations as high as 10 µM. Its antitumor efficacy has also been demonstrated in a murine xenograft model in vivo (daily p.o. dose 10 mg/kg).

Other Notes

Solca, F.F., et al. 2004. J. Pharm. Exp. Ther.311, 502.
Egeblad, M., et al. 2001. Biochem. Biophys. Res. Commun.281, 25.
Nuijen, B., et al. 2000. Int. J. Pharm.194, 261.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

저장 등급

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 2

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

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