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96-Well Plate
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48-602MAG
Buffer Detection Kit for Magnetic Beads
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219673
Sigma-AldrichCFTR-F508del Corrector II, Corr-4a - CAS 421580-53-2 - Calbiochem
A cell-permeable bisaminomethylbithiazole compound that is reported to rescue/correct the folding defect of CFTR δF508 mutant via direct interaction.
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Description
Overview
A cell-permeable bisaminomethylbithiazole compound that is reported to rescue/correct the folding defect of CFTR ΔF508 mutant via direct interaction and promote proper trafficking/glycosylation and surface expression in both transfected cells and primary airway epithelial cells from ΔF508-homozygous patients, while exhibiting little correcting effect toward N1303K-CFTR, P574H-CFTR, M345T-DRD4 (dopamine receptor 4), or G268V-ABCA1/CD243 /MDR1/ P-gp mutant. Reported to enhance the folding efficiency of both ΔF508 (by 3-fold at 10µM in FRT cells) and wild-type CFTR (by up to 70%), delay the ER-associated degradation of the core-glycosylated ΔF508 (by 30% at 10µM in FRT cells), and increase the stability of low-temperature resuced ΔF508 mutant on the plasma membrane (by 1.7-fold at 10µM in FRT cells). Corr-4a is shown to be more effective than VRT-325/CFcor-325 n restoring forskolin-stimulated CFTR activity in FRT and A549 ΔF508-CFTR transfectants. Unlike VRT-532 Corr-4a does not affect mutant CFTR channel gating activity.
Catalogue Number
219673
Brand Family
Calbiochem®
Synonyms
N-(2-(5-Chloro-2-methoxy-phenylamino)-4ʹ-methyl-[4,5ʹ]bithiazolyl-2ʹ-yl)-benzamide, Corr-4, Cystic Fibrosis Transmembrane Conductor Regulator Mutant Corrector II
References
References
Pedemonte, N., et al. 2010. Am. J. Physiol. Cell Physiol.298, C866. Young, A., et al. 2009. Biochem. J.421, 377. Wang, Y., et al. 2007. J. Biol. Chem.282, 33247. Wang, Y., et al. 2007. Mol. Pharmacol.71, 751. Wang, Y., et al. 2007. Biochem. J.406, 257. Pedemonte, N., et al. 2005. J. Clin. Invest.115, 2564.
CFTR-F508del Corrector II, Corr-4a - CAS 421580-53-2 - Calbiochem Certificados de análisis
Cargo
Número de lote
219673
Referencias bibliográficas
Visión general referencias
Pedemonte, N., et al. 2010. Am. J. Physiol. Cell Physiol.298, C866. Young, A., et al. 2009. Biochem. J.421, 377. Wang, Y., et al. 2007. J. Biol. Chem.282, 33247. Wang, Y., et al. 2007. Mol. Pharmacol.71, 751. Wang, Y., et al. 2007. Biochem. J.406, 257. Pedemonte, N., et al. 2005. J. Clin. Invest.115, 2564.
Ficha técnica
Note that this data sheet is not lot-specific and is representative of the current specifications for this product. Please consult the vial label and the certificate of analysis for information on specific lots. Also note that shipping conditions may differ from storage conditions.
Revision
05-April-2011 RFH
Synonyms
N-(2-(5-Chloro-2-methoxy-phenylamino)-4ʹ-methyl-[4,5ʹ]bithiazolyl-2ʹ-yl)-benzamide, Corr-4, Cystic Fibrosis Transmembrane Conductor Regulator Mutant Corrector II
Description
A cell-permeable bisaminomethylbithiazole compound that is reported to rescue/correct the folding defect of CFTR ΔF508 mutant via direct interaction and promote proper trafficking/glycosylation and surface expression in both transfected cells and primary airway epithelial cells from ΔF508-homozygous patients, while exhibiting little correcting effect toward N1303K-CFTR, P574H-CFTR, M345T-DRD4 (dopamine receptor 4), or G268V-ABCA1/CD243 /MDR1/ P-gp mutant. Reported to enhance the folding efficiency of both ΔF508 (by 3-fold at 10µM in FRT cells) and wild-type CFTR (by up to 70%), delay the ER-associated degradation of the core-glycosylated ΔF508 (by 30% at 10µM in FRT cells), and increase the stability of low-temperature resuced ΔF508 mutant on the plasma membrane (by 1.7-fold at 10µM in FRT cells). Corr-4a is shown to be more effective than VRT-325/CFcor-325 n restoring forskolin-stimulated CFTR activity in FRT and A549 ΔF508-CFTR transfectants. Unlike VRT-532 Corr-4a does not affect mutant CFTR channel gating activity.
Form
Light beige solid
Intert gas (Yes/No)
Packaged under inert gas
CAS number
421580-53-2
Chemical formula
C₂₁H₁₇ClN₄O₂S₂
Structure formula
Purity
≥95% by HPLC
Solubility
DMSO (100 mg/ml)
Storage
Protect from light
+2°C to +8°C
Do Not Freeze
Ok to freeze
Special Instructions
Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C.
Toxicity
Standard Handling
References
Pedemonte, N., et al. 2010. Am. J. Physiol. Cell Physiol.298, C866. Young, A., et al. 2009. Biochem. J.421, 377. Wang, Y., et al. 2007. J. Biol. Chem.282, 33247. Wang, Y., et al. 2007. Mol. Pharmacol.71, 751. Wang, Y., et al. 2007. Biochem. J.406, 257. Pedemonte, N., et al. 2005. J. Clin. Invest.115, 2564.