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509522 Transglutaminase 2 Inhibitor II, ERW1041E - CAS 918440-87-6 - Calbiochem

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509522
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Panoramica

Tabella delle specifiche principali

CAS #Empirical Formula
918440-87-6C₂₀H₂₁BrN₄O₄

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5095220001
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      Bottiglia di vetro 5 mg
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      Description
      OverviewA cell-permeable, dihydroisoxazole compound that acts as an active-site directed, acyl-donor substrate competitive inhibitor of transglutaminase 2 (TG2, Ki = 11 µM). Shown to bind to the active site cysteine. Blocks 5-biotinylamido pentylamine (5BP)-induced TG2 activation in C57BL/6 mice lung in a dose-dependent manner and reduces hypoxia-induced pulmonary hypertension. Blocks poly(I:C)-induced TG2 activity in small intestine without affecting villous atrophy. Exhibits good selectivity over TG3 and Factor XIIIa, but has equipotent effect on TG1. It is well-tolerated by mice (~50 mg/kg) and displays moderate pharmacokinetic properties with t1/2= 12 h.

      Please note that the molecular weight for this compound is batch-specific due to variable water content.
      Catalogue Number509522
      Brand Family Calbiochem®
      SynonymsTG2 Inhibitor, TGM2 Inhibitor
      References
      ReferencesDiRaimond, T.R., et al. 2014. ACS Chem. Biol. 9, 266.
      Dafik, L., et al. 2012. PLoS One. 7, e30642.
      Watts, R.W., et al. 2006. J. Med. Chem. 49, 7493.
      Product Information
      CAS number918440-87-6
      FormOff-white solid
      Hill FormulaC₂₀H₂₁BrN₄O₄
      Chemical formulaC₂₀H₂₁BrN₄O₄
      Quality LevelMQ100
      Biological Information
      Primary TargetTGM2
      Primary Target K<sub>i</sub>11 µ
      Purity≥98% by HPLC
      Storage and Shipping Information
      Ship Code Shipped at Ambient Temperature or with Blue Ice or with Dry Ice
      Toxicity Standard Handling
      Storage -20°C
      Protect from Light Protect from light
      Do not freeze Ok to freeze
      Special InstructionsFollowing reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.
      Packaging Information
      Packaged under inert gas Packaged under inert gas
      Global Trade Item Number
      Numero di catalogo GTIN
      5095220001 04055977240955