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420099 JAK Inhibitor I - CAS 457081-03-7 - Calbiochem

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420099
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Panoramica

Tabella delle specifiche principali

CAS #Empirical Formula
457081-03-7C₁₈H₁₆FN₃O

Prezzi e disponibilità

Numero di catalogo DisponibilitàConfezionamento Qtà/conf Prezzo Quantità
420099-1MG
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      420099-500UG
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          Fiala di plastica 500 μg
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          Description
          OverviewA potent, reversible, cell-permeable, and ATP-competitive inhibitor of Janus protein tyrosine kinases (JAKs). Displays potent inhibitory activity against JAK1 (IC50 = 15 nM for murine JAK1), JAK2 (IC50 = 1 nM), JAK3 (Ki = 5 nM), and Tyk2 (IC50 = 1 nM). Inhibits other kinases at much higher concentrations. Shown to inhibit IL2- and IL4-dependent proliferation of CTLL cells and block the phosphorylation of STAT5; and further induce growth inhibition of multiple myeloma cells expressing activated JAKs and STAT3, unlike AG 490 (Cat. No. 658401). A 10 mM (500 µg/162 µl) solution of JAK Inhibitor I (Cat. No. 420097) in DMSO is also available.
          Catalogue Number420099
          Brand Family Calbiochem®
          Synonyms2-(1,1-Dimethylethyl)-9-fluoro-3,6-dihydro-7H-benz[h]-imidaz[4,5-f]isoquinolin-7-one, Pyridone 6, P6, DBI, JAK1 Inhibitor I, JAK2 Inhibitor I, JAK3 Inhibitor X
          References
          ReferencesPedranzini, L., et al. 2006. Cancer Res. 66, 9714.
          Lucet, I.S., et al. 2005. Blood 107, 176.
          Thompson, J.E., et al. 2002. Bioorg. Med. Chem. Lett. 12, 1219.
          Product Information
          CAS number457081-03-7
          ATP CompetitiveY
          FormOff-white solid
          Hill FormulaC₁₈H₁₆FN₃O
          Chemical formulaC₁₈H₁₆FN₃O
          ReversibleY
          Structure formula ImageStructure formula Image
          Quality LevelMQ100
          Biological Information
          Primary Targetmurine JAK1
          Primary Target IC<sub>50</sub>15 nM against murine JAK1; 1 nM against JAK2; 1 nM against Tyk2
          Primary Target K<sub>i</sub>5 nM against JAK3
          Purity≥98% by HPLC
          Physicochemical Information
          Cell permeableY
          Storage and Shipping Information
          Ship Code Ambient Temperature Only
          Toxicity Standard Handling
          Storage -20°C
          Protect from Light Protect from light
          Do not freeze Ok to freeze
          Special InstructionsFollowing reconstitution aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.
          Packaging Information
          Packaged under inert gas Packaged under inert gas
          Global Trade Item Number
          Numero di catalogo GTIN
          420099-1MG 04055977187878
          420099-500UG 04055977187885