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96-Well Plate
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48-602MAG
Buffer Detection Kit for Magnetic Beads
1 Kit
Option de gain de place Nos clients qui commandent plusieurs kits peuvent choisir d'économiser de l'espace de stockage en éliminant l'emballage de chaque kit et de recevoir les composants de leur essai multiplex conditionnés sous poches en plastique pour un stockage plus compact.
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567741
Sigma-AldrichSphingosine Kinase 1 Inhibitor II, PF-543 - CAS 1415562-82-1 - Calbiochem
Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II, PF-543, CAS 1415562-82-1, is a cell-permeable, competitive inhibitor of sphingosine kinase-1/SphK1-catalyzed sphingosine phosphorylation (IC50 = 2.0 nM).
More>>Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II, PF-543, CAS 1415562-82-1, is a cell-permeable, competitive inhibitor of sphingosine kinase-1/SphK1-catalyzed sphingosine phosphorylation (IC50 = 2.0 nM). Less<<
FDS (Fiches de données de sécurité), certificats d’analyse (CoA) et de qualité (CoQ), dossiers, brochures et autres documents disponibles.
Synonymes: SK Inhibitor II, (R)-(1-(4-((3-Methyl-5-(phenylsulfonylmethyl)phenoxy)methyl)benzyl)-pyrrolidin-2-yl)methanol, Sphingosine Kinase Inhibitor II
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Description
Overview
A cell-permeable hydroxymethylpyrrolidine compound that inhibits sphingosine kinase-1/SphK1-catalyzed Sphingosine phosphorylation (IC50 = 2.0 nM; [sphingosine] = 3 µM) in a reversible and sphingosine-competitive manner (Ki = 3.6 nM), exhibiting no affinity toward S1P receptors and much reduced inhibitory activity against Sphk2 (6.8% inhibition at 10 µM) or 46 other lipid and portein kinases (IC50 >10 µM). Effectively depletes cellular S1P (by 90% with 1 h 200 nM or 7 d 1 µM drug exposure in 1483 cultures) with concomitant elevation of sphingosine level and no detectable cytotoxicity.
Catalogue Number
567741
Brand Family
Calbiochem®
Synonyms
SK Inhibitor II, (R)-(1-(4-((3-Methyl-5-(phenylsulfonylmethyl)phenoxy)methyl)benzyl)-pyrrolidin-2-yl)methanol, Sphingosine Kinase Inhibitor II
Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II, PF-543, CAS 1415562-82-1, is a cell-permeable, competitive inhibitor of sphingosine kinase-1/SphK1-catalyzed sphingosine phosphorylation (IC50 = 2.0 nM).
Biological Information
Purity
≥95% by HPLC
Storage and Shipping Information
Ship Code
Ambient Temperature Only
Toxicity
Standard Handling
Storage
+2°C to +8°C
Protect from Light
Protect from light
Do not freeze
Ok to freeze
Special Instructions
Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.
Packaging Information
Packaged under inert gas
Packaged under inert gas
Global Trade Item Number
Référence
GTIN
567741-5MG
04055977190922
Documentation
Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II, PF-543 - CAS 1415562-82-1 - Calbiochem FDS
Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II, PF-543 - CAS 1415562-82-1 - Calbiochem Certificats d'analyse
Titre
Numéro de lot
567741
Références bibliographiques
Aperçu de la référence bibliographique
Schnute, M.E., et al. 2012. Biochem. J.444, 79.
Fiche technique
Note that this data sheet is not lot-specific and is representative of the current specifications for this product. Please consult the vial label and the certificate of analysis for information on specific lots. Also note that shipping conditions may differ from storage conditions.
Revision
11-March-2013 JSW
Synonyms
SK Inhibitor II, (R)-(1-(4-((3-Methyl-5-(phenylsulfonylmethyl)phenoxy)methyl)benzyl)-pyrrolidin-2-yl)methanol, Sphingosine Kinase Inhibitor II
Description
A cell-permeable hydroxymethylpyrrolidine compound that acts as a high affinity (Kd = 5 nM, kofft1/2 = 8.5 min), but poor, sphingosine kinase-1/SphK1 substrate (1/1,500 of sphingosine processivity) and potently inhibits against SphK1-catalyzed sphingosine-to-S1P conversion (IC50 = 2.0 nM; [sphingosine] = 3 µM) in a reversible, sphingosine-, but not ATP-, competitive manner (Ki = 3.6 nM), exhibiting 132-fold selectivity over SphK2, no affinity toward S1P receptors (S1P1, S1P2, S1P3, S1P5), and much reduced or no inhibitory activity against a panel of 46 other lipid and protein kinases (IC50 >10 µM), including the structurally related diacylglyerol kinase α/DAGKα (3.7% inhibition at 10 µM). PF-543 exposure in 1483 squamous cultures is reported to result in intracellular S1P depletion (by 90% upon 1 h 200 nM or 7 d 1 µM drug exposure) with concomitant elevation of sphingosine level and no detectable cytotoxicity (1 µM for 7 to 9 d in 1483, A549, Jurkat, LN229, MCF7, or U937 cultures). Also active in human whole blood assays in the presence human & bovine serum proteins (IC50 = 26.7 nM against cellular C17-S1P formation from exogenously added 20 µM C17-sphingosine in 10 min with 30 min drug preincubation).
Form
Off-white solid
Intert gas (Yes/No)
Packaged under inert gas
CAS number
1415562-82-1
EC number
465.6
Chemical formula
C₂₇H₃₁NO₄S
Structure formula
Purity
≥95% by HPLC
Solubility
DMSO (50 mg/ml)
Storage
Protect from light
+2°C to +8°C
Do Not Freeze
Ok to freeze
Special Instructions
Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.