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Les MAPmate™ suivants ne peuvent pas être utilisés ensemble : -des MAPmate™ qui nécessitent des tampons différents -des paires de MAPmate™ totaux et phospho-spécifiques, par ex. GSK3β total et GSK3β (Ser 9) -des MAPmate™ PanTyr et spécifiques d'un site, par ex. Récepteur Phospho-EGF et phospho-STAT1 (Tyr701) -Plus d'un phospho-MAPmate™ pour une seule cible (Akt, STAT3). -GAPDH et β-Tubuline ne peuvent pas être utilisés avec les kits ou les MAPmate™ contenant panTyr.
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96-Well Plate
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48-602MAG
Buffer Detection Kit for Magnetic Beads
1 Kit
Option de gain de place Nos clients qui commandent plusieurs kits peuvent choisir d'économiser de l'espace de stockage en éliminant l'emballage de chaque kit et de recevoir les composants de leur essai multiplex conditionnés sous poches en plastique pour un stockage plus compact.
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530030
Sigma-AldrichGlutaminase Inhibitor II, BPTES - CAS 314045-39-1 - Calbiochem
A cell-permeable, potent, selective, reversible, and uncompetitive allosteric inhibitor of kidney-type glutaminase (GLS1). Does not affect the activity of liver glutaminase.
More>>A cell-permeable, potent, selective, reversible, and uncompetitive allosteric inhibitor of kidney-type glutaminase (GLS1). Does not affect the activity of liver glutaminase. Less<<
FDS (Fiches de données de sécurité), certificats d’analyse (CoA) et de qualité (CoQ), dossiers, brochures et autres documents disponibles.
Synonymes: N,Nʹ-(5,5ʹ-(2,2ʹ-Thiobis(ethane-2,1-diyl))bis(1,3,4-thiadiazole-5,2-diyl))bis(2-phenylacetamide), Kidney-Type Glutaminase Inhibitor II, GAC Inhibitor II, GLS1 Inhibitor II, KGA Inhibitor II
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Description
Overview
A cell-permeable bis-thiadiazole compound that selectively inhibits GLS1 (IC50 = 60 and 80 nM, respectively, against hKGA and hGAC), but not the liver-type GLS2/LGA (IC50 = 88 µM using hLGA) mitochondrial glutaminase (GA) activity by inducing an inactive GLS1 tetrameric conformation via a 2:1 inhibitor-to-tetramer stoichiometric binding. Shown to induce growth inhibition under aerobic/normoxic (up to 10 µM; 20% O2) and cell death under hypoxic (2 µM; 3% O2) in P493 B-cell lymphoma cultures in vitro and effectively suppress P493 tumor expansion in mice in vivo (12.5 mg/kg or 200 µg/animal via i.p.; q.o.d.).
Catalogue Number
530030
Brand Family
Calbiochem®
Synonyms
N,Nʹ-(5,5ʹ-(2,2ʹ-Thiobis(ethane-2,1-diyl))bis(1,3,4-thiadiazole-5,2-diyl))bis(2-phenylacetamide), Kidney-Type Glutaminase Inhibitor II, GAC Inhibitor II, GLS1 Inhibitor II, KGA Inhibitor II
References
References
Shukla, K., et al. 2012. J. Med. Chem.55, 10551. Thangavelu, K., et al. 2012. Proc. Natl. Acad. Sci. USA109, 7705. Le, A., et al. 2012. Cell Metab.15, 110. DeLaBarre, B., et al. 2011. Biochemistry 50, 10764. Seltzer, M.J., et al. 2010. Cancer Res.70, 8981. Robinson, M.M., et al. 2007. Biochem. J.406, 407.
Shukla, K., et al. 2012. J. Med. Chem.55, 10551. Thangavelu, K., et al. 2012. Proc. Natl. Acad. Sci. USA109, 7705. Le, A., et al. 2012. Cell Metab.15, 110. DeLaBarre, B., et al. 2011. Biochemistry 50, 10764. Seltzer, M.J., et al. 2010. Cancer Res.70, 8981. Robinson, M.M., et al. 2007. Biochem. J.406, 407.
Fiche technique
Note that this data sheet is not lot-specific and is representative of the current specifications for this product. Please consult the vial label and the certificate of analysis for information on specific lots. Also note that shipping conditions may differ from storage conditions.
Revision
29-April-2014 JSW
Synonyms
N,Nʹ-(5,5ʹ-(2,2ʹ-Thiobis(ethane-2,1-diyl))bis(1,3,4-thiadiazole-5,2-diyl))bis(2-phenylacetamide), Kidney-Type Glutaminase Inhibitor II, GAC Inhibitor II, GLS1 Inhibitor II, KGA Inhibitor II
Description
A cell-permeable bis-thiadiazole compound that selectively inhibits GLS1 (IC50 = 60 and 80 nM, respectively, against hKGA and hGAC), but not the liver-type GLS2/LGA (IC50 = 88 µM using hLGA), mitochondrial glutaminase (GA) activity by inducing an inactive GLS1 tetrameric conformation via a 2:1 inhibitor-to-tetramer stoichiometric binding, non-competitive against glutamine or phosphate binding. B-cell lymphoma line P493 is shown to depend primarily on glutamine metabolism for survival under hypoxic condition and cellular GLS1 inhibtion by BPTES treatment results in cell death (2 µM BPTES & 3% O2 for 4 d), while under aerobic/normoxic condition (20% O2 and up to 10 µM BPTES for 4 d) only growth inhibition is observed. Likewise, intraperitoneal administration (12.5 mg/kg or 200 µg/animal; q.o.d.) is demonstrated to be efficacious in suppressing P493 tumor expansion in mice in vivo.
Form
Yellow powder
Intert gas (Yes/No)
Packaged under inert gas
CAS number
314045-39-1
Chemical formula
C₂₄H₂₄N₆O₂S₃
Structure formula
Purity
≥94% by HPLC
Solubility
DMSO (50 mg/ml)
Storage
Protect from light
-20°C
Do Not Freeze
Ok to freeze
Special Instructions
Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C.
Toxicity
Standard Handling
References
Shukla, K., et al. 2012. J. Med. Chem.55, 10551. Thangavelu, K., et al. 2012. Proc. Natl. Acad. Sci. USA109, 7705. Le, A., et al. 2012. Cell Metab.15, 110. DeLaBarre, B., et al. 2011. Biochemistry 50, 10764. Seltzer, M.J., et al. 2010. Cancer Res.70, 8981. Robinson, M.M., et al. 2007. Biochem. J.406, 407.