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530030 Glutaminase Inhibitor II, BPTES - CAS 314045-39-1 - Calbiochem

Aperçu

Tableau de caractéristiques principal

CAS #Empirical Formula
314045-39-1C₂₄H₂₄N₆O₂S₃

Prix & Disponibilité

Référence DisponibilitéConditionnement Qté Prix Quantité
5300300001
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      Description
      OverviewA cell-permeable bis-thiadiazole compound that selectively inhibits GLS1 (IC50 = 60 and 80 nM, respectively, against hKGA and hGAC), but not the liver-type GLS2/LGA (IC50 = 88 µM using hLGA) mitochondrial glutaminase (GA) activity by inducing an inactive GLS1 tetrameric conformation via a 2:1 inhibitor-to-tetramer stoichiometric binding. Shown to induce growth inhibition under aerobic/normoxic (up to 10 µM; 20% O2) and cell death under hypoxic (2 µM; 3% O2) in P493 B-cell lymphoma cultures in vitro and effectively suppress P493 tumor expansion in mice in vivo (12.5 mg/kg or 200 µg/animal via i.p.; q.o.d.).
      Catalogue Number530030
      Brand Family Calbiochem®
      SynonymsN,Nʹ-(5,5ʹ-(2,2ʹ-Thiobis(ethane-2,1-diyl))bis(1,3,4-thiadiazole-5,2-diyl))bis(2-phenylacetamide), Kidney-Type Glutaminase Inhibitor II, GAC Inhibitor II, GLS1 Inhibitor II, KGA Inhibitor II
      References
      ReferencesShukla, K., et al. 2012. J. Med. Chem. 55, 10551.
      Thangavelu, K., et al. 2012. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 109, 7705.
      Le, A., et al. 2012. Cell Metab. 15, 110.
      DeLaBarre, B., et al. 2011. Biochemistry 50, 10764.
      Seltzer, M.J., et al. 2010. Cancer Res. 70, 8981.
      Robinson, M.M., et al. 2007. Biochem. J. 406, 407.
      Product Information
      CAS number314045-39-1
      FormYellow powder
      Hill FormulaC₂₄H₂₄N₆O₂S₃
      Chemical formulaC₂₄H₂₄N₆O₂S₃
      ReversibleY
      Structure formula ImageStructure formula Image
      Quality LevelMQ100
      Biological Information
      Primary Targetkidney-type glutaminase
      Primary Target IC<sub>50</sub>140 and 210 nM in HEK293 cells expressing wt-KGA and F318Y-cKGA, respectively
      Purity≥94% by HPLC
      Physicochemical Information
      Cell permeableY
      Storage and Shipping Information
      Ship Code Ambient Temperature Only
      Toxicity Standard Handling
      Storage -20°C
      Protect from Light Protect from light
      Do not freeze Ok to freeze
      Special InstructionsFollowing reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C.
      Packaging Information
      Packaged under inert gas Packaged under inert gas
      Global Trade Item Number
      Référence GTIN
      5300300001 04055977241198