NovaPEGレジン

NovaPEGレジンは、Chemmatrix resinと同一で、ペプチド固相ならびに有機合成の優れた固相担体です。¹ ポリスチレンまたはポリアクリルアミドゲルの骨格を含むNovaSyn TGならびにPEGAレジンなどのPEGベースのポリマー担体とは異なり、NovaPEGレジンはPEGユニットのみを含んでいます。このユニークな組成は、優れた膨張とポリマーの機械的特性を与えています。レジンビーズは、PEGAレジンに類似した膨張する特質を持っていますが、PEGAと異なり、レジンは乾燥状態では自由流動ビーズなので、取り扱いがはるかに簡単です。さらに、ポリスチレンやその他の通常よく使用される担体とは対照的に、NovaPEGレジンは、疎水性から親水性の溶液に交換しても浸透圧ショックの影響を受けることがありません。NovaPEGレジンは、また、特に強酸ならびに強アルカリに対して優れた化学的安定性があります。

このレジンの両親媒性の性質が、凝集ペプチドや長鎖ペプチドと低分子タンパク質の合成のための優れた担体となっています。38残基の効果が見込まれる合成ワクチンBacumaの合成の報告によると、ポリスチレンベースのレジンの使用は、極めて不均一の製品になるが、NovaPEG Rink Amideレジンは優れた純度と生成率を達成しました。¹ β-アミロイドの合成から得られた結果はさらに素晴らしいものでした。¹ この配列は、凝集する性質があり、調製が極めて困難です。NovaPEGレジンを使用すると、非常に問題のあるこのペプチドが、標準的なFmoc法固相法を使用すると、91％の粗生成物純度で獲得できます。また、NovaPEGは、HIVプロテアーゼの合成において卓越した結果を出し、78アミノ酸添加後、ほぼ均質な製品が得られました。²

シュードプロリンジペプチドと組み合わせて使用すると、素晴らしい相乗効果が得られます。例えば、ケモカインRantes³（図2-7）およびCCL4-L1⁴の合成は、NovaPEGレジンとシュードプロリンジペプチドの両方を採用することで合成に成功しました。

1. F. Garcia-Martin, et al. (2006) J. Comb. Chem., 8, 213.
2. S. Frutos, et al. (2007) Int. J. Pept. Res. Ther., 13, 221.
3. F. Garcia-Martin, et al. (2006) Biopolymers, 84, 566.
4. B. G. de la Torre, et al. (2007) Int. J. Pept. Res. Ther., 13, 265.